復(fù)習(xí)總結(jié)：藥理復(fù)習(xí)總結(jié)

第*重點：藥物的藥理作用（特點）與機制　　1. 毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼?！　?. 新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。　　3. 碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時配置，靜脈注射?！　?. 阿托品：M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。　　5. 東莨菪堿山莨菪堿作用特點：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎?！　?. 筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救?！　?. 琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用?！　?. 去甲腎上腺素：α受體激動藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機理為收縮外周血管?！　?. 去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴瞳藥?！　?0. 可樂定：α2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）　　11. 腎上腺素：α、β受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機能亢進及糖尿病。主要機理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。　　12. 多巴胺：α、β受體激動藥。作用特點：主要激動多巴胺受體，也能激動α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟的特色是直接激動腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗??！　?3. 間羥胺作用特點：激動α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。　　14. 麻黃堿：α、β受體激動藥，較腎上腺素弱而持久。特點是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸?！　?5. 異丙腎上腺素：β受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機能亢進病人。（對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）?！　?6. 多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動患者?！　?7. 沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘?！　?8. 酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補充血容量），緩解因嗜鉻細胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時，可引起心動過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用?！　?9. 哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。　　20. 普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機能亢進。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長房室結(jié)ERP，減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血壓機制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）　　21. 阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。　　22. 局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因?！　?3. 地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟失調(diào)?！　?4. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強抑制?？稍鰪奊ABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長Cl通道開放時間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細胞的超極化。在較高劑量時，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動擴散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。　　25. 硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用?！　?6. 其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片?！　?7. 苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作用?？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的藥，對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?？剐穆墒С?。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常?！　?8. 乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細胞增多。粒細胞缺乏，嚴重者可發(fā)生障礙性貧血?！　?9. 卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運動性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。　　30. 其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪?！　?1. 氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強。調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠，可用于嚴重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強中樞抑制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運動障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用?！　?2. 米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。　　33. 碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。　　34. 其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。　　35. 左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?？诜笸ㄟ^芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體?？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強左旋多巴的外周副作用?！　?6. 苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。　　37. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈?！　?8. 嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）?？诜笥休^強的首過消除。阿片受體激動劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒寡軘U張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡?！　?9. 哌替啶（度冷丁）：阿片激動類鎮(zhèn)痛藥?？诜孜?，注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸?！　?0. 鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮?！　?1. 咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)?！　?2. 尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥?！　?3. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。　　44. 解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。　　45. 乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥?？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的PG的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒?！　?6. 對乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。　　47. 保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。　　48. 吲哚美辛：強力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用?？捎糜诩薄⒙燥L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。　　49. 美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。　　50. 解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康?！　?1. 全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮?！　?2. 抗心律失常藥作用機理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動作電位時程（APD）而減少折返?！　A類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾?！　?3. 奎尼丁：與心肌細胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑。可降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)低血壓，血管栓塞，心動過緩或停搏，奎尼丁暈厥和過敏反應(yīng)。嚴重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用?！　?4. 普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用?！　?5. 利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚?，縮短APD相對延長ERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失?；緹o效?！　?6. 普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。嚴重心衰、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼?！　?7. 普萘洛爾：見前?！　?8. 胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動過緩。　　59. 鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動過速，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用?！　?0. 鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用?！　?1. 鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用?！　?2 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強心苷：　　長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用機制：強心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細胞膜結(jié)合的Na，K-ATP酶，使細胞內(nèi)鈣離子增加?！　∷幚碜饔茫涸鰪娬约×?，減慢心律，對心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長有效不應(yīng)期）。　　臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速）。治療心衰及心房撲動或顫動?！　《拘苑磻?yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強心甙引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療?！　∵€有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺?！　?3. 抗高血壓藥：　　硝苯地平：親脂性強，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平?！　】ㄍ衅绽貉芫o張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強度的降壓作用，機制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的藥物。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦?！　÷壬程梗貉芫o張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓?！　∑蛰谅鍫枺簷C制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用?！　】蓸范ǎ褐袠行越祲核?。降壓快而強，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒?！　〖谆喟停鹤饔妙愃瓶蓸范ǎ绕溥m合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用?！　±剑航Y(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。　　胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓?！　渎揉玎海豪蚪祲核?。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱洠瑧?yīng)適當(dāng)補鉀。　　哌唑嗪：第*個人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對伴腎功能不良者更為適用?！　∠跗这c：血管擴張降壓藥。機制為釋放NO，引起血管擴張和抑制血小板聚集。降壓作用強大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死?！　∵€有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進劑）?！　?4. 抗心絞痛藥：　　硝酸甘油：作用機制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴張冠狀動脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用?！　∵€有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。　　地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用?！　?5. 抗動脈粥樣硬化藥：　　一、 調(diào)血脂藥1. HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C，呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀?！　?. 膽汁酸螯合劑考來烯胺（消膽胺）：為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺?！　?. 苯氧芳酸類氯貝特（氯貝丁酯）：增強脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG，升高HDL，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺?、吉窛摯茪枞?？BR> 4. 煙酸類煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。　　二、 抗氧化藥普羅布考：降低TC和LDL-C，對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC，主要是有很強的抗氧化性?！　∪?、 多烯脂肪酸類1. w-6多烯脂肪酸亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化?！　?. w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進膽固醇的排泄?？煞乐箘用}粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動脈粥樣硬化和冠心病。　　四、 其它泛硫乙胺：防止膽固醇在動脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉?！　?6. 利尿藥：　　呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴血管作用，臨床用于嚴重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用?！　渎揉玎海鹤饔糜谶h曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時補鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)?！　“北洁┼ぃ鹤饔糜谶h曲小管遠端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用?！　「事洞迹航M織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。　　還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。